Автор: Дарья Колмина
"Питерские заметки", 13.03.2023:
Удивительно, но рецепторы горького вкуса расположены не только во рту, но и в других частях тела, включая дыхательные пути. Активация этих рецепторов открывает проходы в лёгких, поэтому они могут быть использованы для лечения астмы или хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ).
Исследователи опубликовали в Журнале медицинской химии ACS статью о том, что они разработали мощное и селективное соединение, которое может привести к созданию новой терапии. Среди 25 различных типов рецепторов горького вкуса подтип TAS2R14 является одним из наиболее широко распространённых в тканях вне полости рта.
Учёные не знают точную структуру рецептора, и они не могут назвать конкретное соединение или лиганд в организме, который его активирует. Однако известно, что несколько синтетических соединений, таких как флуфенамовая кислота, которая является нестероидным противовоспалительным препаратом, связываются с TAS2R14 и активируют его.
Но эти соединения слабые и не имеют схожих структурных особенностей, что затрудняет создание более эффективного лиганда. Тем не менее, Маша Нив, Питер Гмайнер и их коллеги использовали флуфенамовую кислоту в качестве отправной точки для разработки и синтеза аналогов с улучшенными свойствами.
Далее команда намерена расширить эту работу, чтобы разработать набор ещё более совершенных лигандов TAS2R14.
Исследователи опубликовали в Журнале медицинской химии ACS статью о том, что они разработали мощное и селективное соединение, которое может привести к созданию новой терапии. Среди 25 различных типов рецепторов горького вкуса подтип TAS2R14 является одним из наиболее широко распространённых в тканях вне полости рта.
Учёные не знают точную структуру рецептора, и они не могут назвать конкретное соединение или лиганд в организме, который его активирует. Однако известно, что несколько синтетических соединений, таких как флуфенамовая кислота, которая является нестероидным противовоспалительным препаратом, связываются с TAS2R14 и активируют его.
Но эти соединения слабые и не имеют схожих структурных особенностей, что затрудняет создание более эффективного лиганда. Тем не менее, Маша Нив, Питер Гмайнер и их коллеги использовали флуфенамовую кислоту в качестве отправной точки для разработки и синтеза аналогов с улучшенными свойствами.
Далее команда намерена расширить эту работу, чтобы разработать набор ещё более совершенных лигандов TAS2R14.